دوز و نحوه مصرف
فلومازنیل (Flumazenil) یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده بنزودیازپین است که بهعنوان پادزهر در مسمومیت با بنزودیازپین و بازگشت از بیهوشی عمومی یا آرامبخشی ناشی از بنزودیازپینها استفاده میشود. فلومازنیل بهصورت محلول تزریقی در آمپولهای ۵ یا ۱۰ میلیلیتری با غلظت ۰.۱ میلیگرم در میلیلیتر موجود است.
این دارو باید در یک ورید بزرگ و جریان آزاد تزریق شود تا درد محل تزریق کاهش یابد. برای احتمال بازگشت آرامبخشی ۲۰ تا ۱۲۰ دقیقه پس از مصرف فلومازنیل آماده باشید.
فلومازنیل با محلول رینگر لاکتات، سرم نمکی و دکستروز ۵ درصد در آب سازگار است.
دوز مصرفی برای بزرگسالان
درمان مسمومیت با بنزودیازپین: ۰.۲ میلیگرم بهصورت تزریق وریدی (IV) طی ۳۰ ثانیه؛ اگر بیمار به سطح هوشیاری مطلوب نرسید، ۰.۳ میلیگرم طی ۳۰ ثانیه تزریق شود؛ اگر باز هم به سطح مطلوب نرسید، ۰.۵ میلیگرم طی ۳۰ ثانیه تزریق و هر یک دقیقه تکرار شود تا دوز تجمعی ۳ میلیگرم برسد.
اگر بیمار بزرگسال پس از رسیدن به حداکثر دوز تجمعی پاسخ ندهد، باید به دلایل دیگر آرامبخشی مانند مصرف همزمان داروی آرامبخش دیگر توجه شود.
بازگشت از آرامبخشی یا بیهوشی عمومی با بنزودیازپینها: ۰.۲ میلیگرم بهصورت IV طی ۳۰ ثانیه؛ اگر بیمار پس از ۱ دقیقه به سطح هوشیاری مطلوب نرسید، میتوان تا ۴ بار ۰.۲ میلیگرم تزریق کرد تا حداکثر دوز تجمعی ۱ میلیگرم برسد.
اگر بیمار بزرگسال دچار بازگشت آرامبخشی شود، ۰.۲ میلیگرم IV طی ۱ دقیقه هر ۲۰ دقیقه تکرار شود تا حداکثر دوز تجمعی بازگشت ۳ میلیگرم در ۱ ساعت برسد.
- نارسایی کلیه، بیمار بزرگسال – نیاز به تنظیم دوز نیست.
- نارسایی کبدی، بیمار بزرگسال – نیاز به تنظیم دوز نیست.
دوز مصرفی برای کودکان
بازگشت از آرامبخشی یا بیهوشی عمومی با بنزودیازپینها: دوز اولیه ۰.۰۱ میلیگرم بر کیلوگرم (حداکثر ۰.۲ میلیگرم) طی ۱۵ ثانیه تزریق شود؛ اگر بیمار طی ۴۵ ثانیه به سطح هوشیاری مطلوب نرسید، ۰.۰۱ میلیگرم بر کیلوگرم تکرار شود و سپس هر ۱ دقیقه تا حداکثر دوز تجمعی ۰.۰۵ میلیگرم بر کیلوگرم یا ۱ میلیگرم (هرکدام کمتر بود) ادامه یابد.
مسمومیت با بنزودیازپین: دوز اولیه ۰.۰۱ میلیگرم بر کیلوگرم (حداکثر ۰.۲ میلیگرم)؛ میتوان هر دقیقه ۰.۰۱ میلیگرم بر کیلوگرم (حداکثر ۰.۲ میلیگرم) تکرار کرد تا حداکثر دوز تجمعی ۱ میلیگرم برسد.
اندیکاسیونها
- شروع اثر: ۱-۲ دقیقه
- اوج اثر: ۶-۱۰ دقیقه
- بارداری و شیردهی: دسته C (بر اساس سازمان غذا و داروی آمریکا [FDA]).
جمعیت کودکان:
- کمتر از ۱ سال – ایمنی و اثربخشی برای این جمعیت ثابت نشده است.
- بالای ۱ سال – خطرات شناسایی شده در جمعیت بزرگسالان با مصرف فلومازنیل نیز در بیماران کودکان اعمال میشود.
موارد منع مصرف
- بیماران با حساسیت شناختهشده به فلومازنیل یا بنزودیازپینها.
- بیمارانی که بنزودیازپین برای درمان یک وضعیت بالقوه خطرناک (مانند وضعیت صرعی یا افزایش فشار داخل جمجمه) دریافت کردهاند.
- بیمارانی با نشانههای مسمومیت جدی با ضدافسردگیهای حلقوی.
- سایر موارد منع مصرف فلومازنیل شامل:
تاریخچه صرع. نوار قلب (ECG) نشاندهنده استفاده از ضدافسردگی حلقوی، مانند طولانی شدن فاصله QRS یا QT، یا محور راست نهایی ۴۰ میلیثانیه. مصرف زنو بایوتیکهای قادر به ایجاد صرع یا بینظمیهای ریتم قلب. هیپوکسی و/یا افت فشار خون. ضربه به سر. استفاده طولانیمدت از بنزودیازپینها (به اختلال استفاده از بنزودیازپین مراجعه شود).
پایش
هیچ آزمایش آزمایشگاهی خاصی برای پیگیری پاسخ بیمار یا شناسایی واکنشهای جانبی احتمالی توصیه نمیشود.
عوارض جانبی
- عوارض جانبی شناختهشده شامل صرع در بیماران وابسته به بنزودیازپین، بینظمیهای ریتم قلب پس از مصرف همزمان بنزودیازپین و یک زنو بایوتیک پرو دیسریتمیک، و بازگشت آرامبخشی پس از ۲۰-۱۲۰ دقیقه از مصرف فلومازنیل.
- هیپوکسی و افت فشار خون باید قبل از مصرف فلومازنیل اصلاح شود.
- دوزهای کوچک و تدریجی توصیه میشود.
- فلومازنیل نباید در بیمارانی با تاریخچه صرع یا شواهد صرع استفاده شود.
- فلومازنیل نباید در بیمارانی با استفاده مزمن از بنزودیازپینها استفاده شود.
- فلومازنیل در معکوس کردن افسردگی تنفسی ناشی از مصرف بنزودیازپینها ثبات ندارد و در این موارد مداخله اولیه نیست.
رویدادهای جانبی (در مطالعات بالینی):
- شایعترین عوارض مرتبط با فلومازنیل به تنهایی (۳%-۹%) شامل:
سرگیجه، درد محل تزریق، تعریق