دستور مصرف / نحوه تجویز
پیش از تجویز نالوکسان (naloxone)، باید اطمینان حاصل شود که بیمار از طریق ماسک بگوالو تهویه کافی دریافت کرده تا از هایپرکاپنیا (افزایش دیاکسید کربن خون) جلوگیری شود. این اقدام میتواند از بروز برخی عوارض جانبی پادزهر جلوگیری کند.
بیماران غیر وابسته به مواد اپیوئیدی: دوز ۰.۴ میلیگرم نالوکسان وریدی (IV) اثرات تضعیفکننده تنفسی اکثر مواد اپیوئیدی را برطرف میکند و به عنوان دوز شروع مناسب است.
بیماران وابسته به مواد اپیوئیدی: توصیه میشود که دوز شروع کمتر، یعنی ۰.۰۴ میلیگرم وریدی، استفاده شود و به صورت تدریجی به میزان ۰.۰۴ میلیگرم افزایش یابد تا از بروز علائم ترک جلوگیری شود. این کار با رقیقکردن فرمول ۰.۴ میلیگرم/میلیلیتر موجود با ۹ میلیلیتر سدیم کلراید ۰.۹٪ برای به دست آوردن حجم کلی ۱۰ میلیلیتر با غلظت ۰.۰۴ میلیگرم/میلیلیتر انجام میشود. اگر پس از تجویز ۰.۱۲ میلیگرم پاسخی مشاهده نشد، افزایش به میزان ۰.۲-۰.۴ میلیگرم تا حداکثر دوز ۲ میلیگرم وریدی منطقی است.
در بیمارانی که آپنه دارند، زمان کافی برای افزایش تدریجی دوز وجود ندارد و تجویز سریع ۲ میلیگرم وریدی در بیماران آپنه یا ناپایدار همودینامیکی مناسب است.
اگر پس از ۲ میلیگرم وریدی پاسخی مشاهده نشد، معمولاً توصیه میشود دوز را به میزان ۲ میلیگرم افزایش داده و تا ۱۰ میلیگرم وریدی ادامه دهید.
عدم پاسخ به ۱۰ میلیگرم نالوکسان وریدی نشان میدهد که یک اپیوئید مسئول تضعیف تنفسی نیست. در صورتی که پاسخ به نالوکسان ناکافی باشد، احتمال سمیت زایلازین (xylazine) را در نظر بگیرید. زایلازین به عنوان یک ماده مخدر و آلودگی در مواد اپیوئیدی شناسایی شده است. نالوکسان درگیری اپیوئیدی را برطرف میکند اما اثرات زایلازین را برطرف نمیکند.
دوز برای کودکان: ۰.۱ میلیگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تا دوز بالغین ۲ میلیگرم وریدی. به دلیل کم بودن احتمال وابستگی به اپیوئید در کودکان و پروفایل ایمنی بالای نالوکسان، تجویز اولیه ۲ میلیگرم وریدی معمولاً منطقی است. تجویز زیرجلدی و عضلانی در کودکان توصیه نمیشود زیرا جذب ممکن است نامنظم یا تأخیر داشته باشد.
کیتهای نالوکسان خانگی: این کیتها در جامعه در دسترستر شدهاند و اغلب حاوی دستگاه اتمایزر ۲ میلیگرم یا ۴ میلیگرم داخل بینی هستند که میتوانند برای بیماران در همه سنین استفاده شوند. هنگام تجویز نالوکسان در جامعه، باید با پرسنل اورژانس پزشکی مناسب تماس گرفته شود، زیرا ممکن است اختلال تنفسی دوباره رخ دهد و استفاده از اتمایزرها به ویژه توسط افراد غیرآموزشدیده میتواند دشوار باشد.
مدت زمان اثر: مدت زمان اثر نالوکسان تقریباً ۹۰ دقیقه است و احتمال بازگشت تضعیف تنفسی به ویژه هنگامی که با اپیوئیدهای طولانیاثر (مانند متادون، کدئین، اکسیکدون با آزادسازی کنترلشده، مورفین و هیدرومورفون) استفاده میشود، وجود دارد. در بیمارانی که تضعیف تنفسی مکرر دارند، دوز بولوس نالوکسان میتواند تکرار شود یا حفاظت از راه هوایی با انتوباسیون داخل تراشهای در نظر گرفته شود. انفوزیون نالوکسان میتواند در نظر گرفته شود اما توصیه نمیشود – یک انفوزیون نالوکسان به یک کاتتر وریدی برای حفظ یکپارچگی تنفسی وابسته است. کاتترهای وریدی و انفوزیونها شکننده و مستعد خرابی هستند. بیماران هنوز نیاز به نظارت سطح ICU در طول انفوزیون نالوکسان دارند. تیتراسیون یک انفوزیون نالوکسان برای تأمین مقدار کافی نالوکسان به منظور حفظ تنفس کافی بدون ایجاد علائم ترک دشوار است.
موارد مصرف نالوکسان توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) تأیید شده و برای برگشت کامل یا جزئی تضعیف اپیوئیدی، از جمله تضعیف تنفسی که توسط اپیوئیدهای طبیعی و سنتتیک ایجاد میشود، مصرف میشود.
مسمومیت و اوردوز اپیوئید با تضعیف سیستم عصبی مرکزی (CNS) و تنفسی ظاهر میشود و میتواند به ایست قلبی ناشی از هیپوکسی منجر شود. راه اصلی درمان برای جلوگیری از مرگ ناشی از اپیوئید، تجویز نالوکسان است. از آنجا که ترک ناگهانی ممکن است در افراد وابسته به اپیوئید رخ دهد، هدف حفظ تهویه کافی است و نه بیداری کامل CNS.
سندرم دیسترس تنفسی بالغین پس از اوردوز هروئین در غیاب نالوکسان رخ میدهد، اما استفاده از پادزهر نیز به این وضعیت نسبت داده شده است. تهویه بیمار با ماسک بگوالو پیش از تجویز پادزهر در مطالعات حیوانی نشان داده شده که پاسخ کاتکولآمین را کاهش داده و بنابراین از این عارضه ممکن جلوگیری میکند.
نالوکسان اثرات اپیوئیدهایی که توسط آگونیستها در گیرنده مو (mu) واسطه نمیشوند، مانند آزادسازی هیستامین توسط مورفین و مسدودسازی کانال پتاسیم توسط متادون را برطرف نمیکند.
نالوکسان به صورت خارج از لیبل برای درمان هیپوتانسیون ناشی از شوک سپتیک و همچنین در مدیریت اوردوزهای غیر اپیوئیدی (مانند اتانول، کاپتوپریل، کلونیدین، و اسید والپروئیک) استفاده میشود، اگرچه